秦勇教授团队在Accounts of Chemical Research发表吲哚生物碱全合成重要研究进展总结

近年来，我院秦勇教授课题组发展了光催化的自由基串联反应策略并将其成功应用于吲哚生物碱的集群式全合成。基于此，团队受邀在权威综述期刊Accounts of Chemical Research撰写相关进展总结和展望，于近日发表（Acc. Chem. Res. 2019, 10.1021/acs.accounts.9b00246, https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.accounts.9b00246）。

单萜吲哚生物碱结构复杂多样、分布广泛、数量大、生理活性显著，其中的利血平、长春花碱等一直作为临床药物使用，其合成是药物化学和合成化学研究领域的焦点。秦勇教授团队创新性地发展了在可见光驱动的温和反应条件下，将N－H官能基转化为氮自由基，并进一步引发三种类型的自由基串联反应，一锅多步地高效合成了白坚木型（Type I）、四氢咔波啉型（Type II）和柯楠因型（Type III）三种官能化的手性单萜吲哚生物碱骨架。以所发展的自由基串联反应为关键步骤，秦勇教授小组完成了42个分属于7个不同家族的单萜吲哚生物碱的高效集群式合成（如图），这是过去的合成方法难以实现的。该研究为通过全合成规模化制备结构差异的天然产物库提供了良好的范例，并为其他单萜吲哚生物碱的合成及其药物化学研究提供了创新的合成方法和策略。

相关研究工作得到国家自然科学基金重点项目及重大新药创制专项的资助。