1,3-氨基醇是非常重要的结构单元，其广泛存在于众多药物、天然产物以及手性配体和辅基中。因此，开发高效的1,3-氨基醇立体选择性合成方法具有重要的意义。近日，我院宋振雷教授团队开发了乙烯基溴化镁的新用途，发展了乙烯基溴化镁、O2和N-叔丁基亚磺酰亚胺的四组分偶联反应，实现了手性syn-1,3-氨基醇的高效合成（图-1）。
图-1. 四组分偶联反应合成手性syn-1,3-氨基醇
反应不仅展现出了良好的适用性，而且与传统的加成/还原/加成分步法相比，该方法无论是在收率和立体选择性上都表现出了明显的优势，并被用于哌啶类天然产物(-)-2'-epi-Ethylnorlobelol高效的四步合成（图-2）。
图-2. 与分步法对比（A）；应用于天然产物(-)-2'-epi-Ethylnorlobelol（B）
该工作为1,3-氨基醇提供了一种有效方法。另外，由于乙烯基溴化镁是一种高度商业化的格式试剂，上述工作所开发的新用途有望在合成化学中展现出广泛的应用价值。
成果发表在Angewandte Chemie International Edition（DOI:10.1002/anie.202109566）上。研究得到国家自然科学基金创新群体、优青及重大新药创制专项的资助。工作由王润平、罗静凡（共同一作）等共同完成。
