学院在生物活性分子的发现及构效研究、靶向药物合成新技术及活性分子高效合成研究、手性药物关键合成技术研究、新型药物新型载体材料研究、大分子药物靶向传递系统研究、靶向药物体内外评价研究等方向积淀深厚，优势和特色突出。特别是在复杂天然产物和药物合成、不对成催化合成、纳米靶向传递系统等领域产生了一系列国际一流的研究成果，形成了较高的国际学术声誉。

近年来，负责国家自然科学基金创新研究群体1项、国家自然科学基金重大项目2项、国家自然科学基金重点项目5项、国家“973”项目5项，国家杰出青年科学基金项目5项、国家高端人才科技创新领军人才2项、国家优秀青年科学基金项目2项、国家科技重大专项-重大新药创制12项、国家重点研发计划1项。

近年来，发表SCI论文1200余篇，包括Cell姊妹刊和Nature子刊（Chem. 、Nat. Chem.、 Nat. Chem. Biol.、 Nat. Commun.）5篇和一级学科顶级期刊近60篇。出版专著及教材60余部，其中主编35部。申请专利140余项，授权近100余项。获批1类新药临床批件1项，实现重大成果转化5项，累计产生经济效益超过100亿元。获国家自然科学二等奖1项（第二），教育部自然科学一等奖5项，科技进步二等奖1项，技术发明一等奖2项；四川省科技进步奖20项、第二十届吴阶平-保罗·杨森医学药学奖1项等。